Neyropeptidlarning kashf etilishi 20-asrning o'rtalariga to'g'ri keladi; biokimyo va molekulyar biologiya texnikasining jadal rivojlanishi bilan olimlar asta-sekin bu mayda molekulalarning tabiatini ochib berishdi. An'anaviy neyrotransmitterlardan (masalan, atsetilxolin va dofamin) farqli o'laroq, neyropeptidlar odatda peptid bog'lari bilan bog'langan o'nlab-yuzlab aminokislotalardan iborat bo'lib, shuning uchun katta molekulyar murakkablik va o'ziga xoslikka ega. Ular nafaqat asab tizimida, balki endokrin bezlar va immunitet hujayralarida ham keng tarqalgan bo'lib, qon aylanishi yoki mahalliy diffuziya orqali uzoq va qisqa masofalarga signal uzatilishini osonlashtiradi.
Neyropeptidlarning ta'sir qilish mexanizmi murakkab signal uzatish tarmoqlarini o'z ichiga oladi. Ular birinchi navbatda maqsadli hujayralar yuzasida maxsus retseptorlari bilan bog'lanadi, natijada gen ekspressiyasini, oqsil sintezini yoki ion kanallari faoliyatini modulyatsiya qiluvchi hujayra ichidagi signal kaskadlarini ishga tushiradi va shu bilan hujayra funktsiyalarini va butun organizmning fiziologik holatini aniq tartibga solish imkonini beradi. Bu jarayon nafaqat organizmning ichki va tashqi muhitdagi o'zgarishlarga yuqori moslashuvchanligini ko'rsatibgina qolmay, balki fiziologik gomeostazni saqlashda neyropeptidlarning hal qiluvchi rolini ham ko'rsatadi.
